Farmacologia dos Antibioticos Resumida - Farmacologia Clínica (2023)

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ResumidaFARMACOLOGIADOS ANTIBIÓTICOS Por: @farmacoresumosPor: @farmacoresumos• Características• Classes;•Usos terapêuticos;•Mecanismo de ação;•Farmacocinética;•Efeitos adversos.• Características• Classes;•Usos terapêuticos;•Mecanismo de ação;•Farmacocinética;•Efeitos adversos.ResumidaFARMACOLOGIADOS ANTIBIÓTICOS Autora principalCARTA AO LEITOROlá, tudo bem?Somos da Farmaco Resumos e como o próprio nome diz: adoramosresumos ;)E é fato: a palavra da vez é otimizar os estudos. Mas nem porisso empobrecer o conteúdo consumido. Nossa apostila foi pensadaexatamente assim. Otimizar o estudo em antibióticos (muita coisa,eu sei) e levar o essencial com qualidade. Nela você poderárevisar o que já aprendeu e aprender mais. Te convido a não ficar preso aos resumos, a farmacologia éampla e dinâmica, a todo momento surgem novos fatos.No mais, espero que goste do nosso trabalho :)CARTA AO LEITORCamila CarvalhoSUMÁRIOPor: @farmacoresumosPor: @farmacoresumos• Penicilinas• Cefalosporinas• Carbapenemos• Monobactamos• Inibidores da β-lactamase• Glicopeptídeos• Daptomicina• Telavancina• Tetraciclinas• Glicilciclinas• AminoglicosídeosSUMÁRIO• Macrolídeos• Cetolídeos• Cloranfenicol• Linezolida• Lincosamidas• Estreptograminas • Fluoroquinolonas• Sulfonamidas• Trimetoprima• Sulfametoxazol-Trimetoprima• IsoniazidaSUMÁRIOPor: @farmacoresumosPor: @farmacoresumosSUMÁRIO• Rifamicinas• Rifampicina• Etambutol• Dapsona• Clofazimina• Metenamina Inibidores dasíntese da parede celularPenicilinas Cefalosporinas Carbapenemos MonobactamosINIBIDORES DAβ-LACTAMASETelavancinaDaptomicinaGlicopeptídeosPenicilinasInterferem na últimaetapa da síntese daparede bacteriana;mecanismo de ação Isso faz com que a membrana fiqueosmoticamente instável;Resultando em lise celular.Efeitos Adversos Diarréia; Diminuição dacoagulação;Hipersensibilidade;Nefrite; Neurotoxicidade.Representantes e usos terapêuticos Penicilinas naturaisPenicilina G (IV):Sífilis;Pneumoniapneumocócica;Gonorréia..Penicilina V (VO): antiestafilocócicas:Meticilina:Elevadas taxas de efeitoscolaterais (não é maisusada clinicamente);Cloxacilina; eDicloxacilina (VO);Oxacilina V (IV):Indicadas para infecções por estafilococos resistentes àbeta-lactamase.Só é indicada parainfeções menores. antipseudomonas:Piperacilina eTicarcilina (IV):Eficazes contraPseudomas aeruginosa. de espectro estendido:Infecções do trato urinário, sinusite, otite; Amoxicilina (VO)Ampicilina (IV)Eficaz contra E. coli, e espécies deSalmonella.farmacocinética farmacoresumosA maioria é incompletamenteabsorvida via oral;Cruzam a barreira placentária,mas nenhuma mostrou efeitoteratogênico;Dependem da excreção renal;São excretadas no leite.cefalosporinasgerações K. pneumoniae;1°Cefazolina (IV)farmacoresumosCefadroxila (VO);Cefalexina(VO).USOS TERAPÊUTICOS Proteus mirabilis;E. coli;Atuam sobre o MSSA.2°Cefotetana(IV).3° 4°Cefuroxima (IV);Cefoxitina(IV);USOS TERAPÊUTICOS H. influenzae;Enterobacteraerogenes;Algumas espécies de Neisseria;Sinusite, otite einfecções das viasrespiratórias inferiores.Cefdinir (Vo);Cefixima (Vo);Ceftriaxona (IV);USOS TERAPÊUTICOS Ceftriaxona ecefotaxima(Meningite).Ceftazidima(P. aeruginosa);Ceftazidima (IM e IV).Cefepima(parenteral).USOS TERAPÊUTICOS Espécies Enterobacter.E. coli;K. pneumoniae;P. aeruginosa;Ceftarolina (IV).USOS TERAPÊUTICOS MRSA;Pneumonias;Atividade similar à da ceftriaxona.Geração Avançada Cefalotina(IM);cefalosporinasClasse1°farmacoresumos A maioria nãopenetra o líquidocerebroespinal (LCR).Substitutas dabenzilpenicilina;2°3°4°CARACTERÍSTICAS Cefuroxina penetra o líquidocerebroespinal.CARACTERÍSTICAS Associadas à lesãocolateral (indução e disseminação da resistênciaantimicrobiana);Geração Avançada Inibidores da parede celularDevem ser usadas com cautela;O mesmo daspenicilinas.mecanismo de ação CARACTERÍSTICAS Uso limitado fora do ambiente hospitalar.efeitos adversosDevem ser evitadas ou usadascom cautela em pessoas com alergia a penicilina.Reações alérgicas;Pacientes que tiveram resposta anafilática àpenicilinas:não devem receberCefalosporinasfarmacocinética Escassa absorção oral (excessão:cefalexina, cefixima);Todas atravessam a placenta;Cefatriaxona éexcretada pela bilenas fezes;As demais dependemda excreção renal.Propriedadesfarmacocinéticassemelhantes às da ceftazidima:depuração renal, boapenetração no LCR;CarbapenemosImipeném é composto por cilastina (evita abiotransformação renal eevita formação demetabólito nefrotóxico);mecanismo de ação Imipeném e meropenématravessam bemlíquidos e tecidoscorporais, inclusive LCR;Efeitos Adversos Níveis elevados deimipeném podemprovocar convulsões;Náuseas;Os demais têm menosincidência de convulsões;Representantes e usos terapêuticos Imipeném (IV); Neisserias;farmacocinética farmacoresumosDoripeném (IV);Ertapeném (IM ou IV);Meropeném (IV);Atividade contragram-positivo enegativos;Bactériasanaeróbias (ex:Clostridium).Atividadeantibacteriana similar à do imipeném.Atividadeantibacteriana similar à do imipeném.Dependem da excreção renal.Assim como asCefalosporinas eas Penicilinas, são antimicrobianosβ-lactâmicos; Detêm o mesmomecanismo de ação dosdos fármacos dessaclasse.Ertapeném temmeia-vida mais longa; Menos ativo do que os outroscarbapenêmicos contraP. aeruginosa e espéciesde Acinetobacter. Vômitos; Diarreia;Reações no local da infusão.MONOBACTAMOSAdministrado por via IV ou IM;mecanismo de ação Boa penetração nolíquido cerebroespinal;Efeitos Adversos Relativamente não tóxico;Ocasionalmente podeocorrer elevação dasenzimas hepáticas.Pode causar flebite;Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumosAztreonam;Único monobactâmicodisponível;Tem atividade contragram-negativos;Alternativa segura empacientes alérgicos apenicilinas,cefalosporinas oucarbapenemos.Não tem atividadecontra gram-positivos e anaeróbios;Tem resistência contraa maioria dasβ-lactamases, comexceção das β-LEE.Erupções cutâneas;Pode se acumular empacientes com insuficiênciarenal (IR);Meia-vida de 1 a 2horas, sendo prolongadaem pacientes com IR;Fármaco β-lactâmico inibidorda parede celular;Detêm o mesmo mecanismode ação dos demaisfármacos desta classe.(Incluindo Enterobacteriaceae e P. aeruginosa).INIBIDORES DAβ-LACTAMASEmecanismo de ação Representantes e usos terapêuticos características farmacoresumosÁcido clavulânico;Essas diferenças têmpouca importânciaterapêutica;Não têm atividade anti- bacteriana significativa A hidrólise do anel β-lactâmico celular pelas β-lactamases, destrói a atividade antimicrobiana dos β-lactâmicos;Os fármacos dessa classeligam-se às β-lactamases e as inativam;Com isso, protegem os antimicrobianos quenormalmente seriamsubstratos dessas enzimas. Sulbactam; Tazobactam.São potentes inibidores demuitas b-lactamases bac- terianas, mas não de todas;Podem proteger aspenicilinas contra ainativação por parte dessasenzimas;Ampliam o espectro de ação das penicilinas.Diferem ligeiramentequanto a sua farmacologia,estabilidade, potência eatividade; O espectro bacterianoda associação é determinado pelapenicilina.glicopeptídeosmecanismo de ação Inibe a síntese defosfolipídeos da parede bacterianabem como a polimerização dopeptideoglicano.Efeitos Adversos Calafrios; Febre;características Via: IV e VOBactericida (tempodependente).Espectro bacterianopróprio:VancomicinaClostridiumdifficile (somentevia oral);farmacocinética farmacoresumosEliminaçãorenal;Meia-vida: 6-10h;Dosagem é ajustada com base na função renal e níveis séricos mínimos;Não é absorvida por via oral(seu uso por esta via é limitadoao tratamento de colite gravepor Clostridium).Oto e nefrotoxicidade.Rubor;Flebite;Espectro bacterianocomum dosglicopeptídeos:Restrita agram-positivos.TEICOPLANINA(Glicopeptídeo muitosemelhante à vancomicina no seu mecanismo de ação eespectro antibacteriano)DAPTOMICINAmecanismo de ação Causadespolarizaçãorápida da membrana celular e inibe a síntese de DNA, RNA eproteínas.Efeitos Adversos Elevação de enzimashepáticas;características Via: IV Bactericida(concentraçãodependente);Espectro bacterianopróprio:farmacocinética farmacoresumosDepurada pelos rins;Meia-vida: 7-8h;A dosagem é ajustada com base na função renal;Mialgias.Rabdomiólise;Espectro bacterianocomum dosglicopeptídeos:Restrita agram-positivos.Produto da fermentação do lipopeptídeo cíclico doStreptomyces roseosporus.E. faecalis e E. faecium vancomicina-resistentes.Inativada pelos surfactantes pulmonares enunca deve ser usada notratamento de pneumonias.TELAVANCINAmecanismo de ação Inibe a síntese daparede celular bacteriana;Efeitos Adversos Urina espumosa;características Via: IV Bactericida(concentraçãodependente);Espectro bacterianopróprio:farmacocinética farmacoresumosDepurada pelos rins;Meia-vida: 7-9h;A dosagem é ajustada com base na função renal;Potencialmenteteratogênica.Distúrbios nagestação;Espectro bacterianocomum dosglicopeptídeos:Restrita agram-positivos.Lipoglicopeptídeosemissintético derivadoda vancomicina. Alguns isolados de enterococos vancomicina-resistentes(VRe).Altera o potencial demembrana da célulabacteriana e aumenta a permeabilidade damembrana. Interfere em testes de coagulação.Antimicrobianos inibidores da síntese proteicaTetraciclinas GlicilciclinasMacrolídeos AminoglicosídeosCloranfenicolCetolídeosLinezolida LincosamidasEstreptograminasTetraciclinasBem absorvidas por via oral;mecanismo de ação Somente minociclina edoxiciclina alcançamníveis terapêuticos noLCR;Efeitos Adversos Deposição em ossos e dentes;Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumosTetraciclinaMinociclina sofrebiotransformaçãohepática.Se ligam reversivelmenteà subunidade 30S do ribossoma bacteriano;Impede que o RNAtransportadorse ligue ao complexo RNAmensageiro-ribossoma;Tetraciclina edoxiciclina não sãobiotransformadas no fígado;Fototoxicidade;Hepatotoxicidade.Isso inibe a síntese deproteínas da bactéria.Tonturas, vertigens e zumbido;RepresentantesDiarréia, vômitos e náusea;usos terapêuticos Infecções por clamídia;Infecções por riquétsias;Cólera (Vibrio cholerae).Doença de Lyme (Borrelia burgdorferi);Pneumonia por Mycoplasma;Úlcera gástrica e duodenalpor Helicobacter pylori.Doxiclina MinociclinaDemeclociclinaMetaciclina OxitetraciclinaClortetraciclinaGLICILCICLINASmecanismo de ação Se liga reversivelmente à subunidaderibossomal 30S;Efeitos Adversos Náuseas e êmese;características Via: IV É derivada da minociclina;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosGrande volume de distribuição;Eliminação primária é biliar/fecal. Boa penetração nos tecidos;Pode causarpancreatite aguda;Tem açãobacteriostática.Infecções complicadas da pele, tecidos moles eintra-abdominais;Inibindo a síntese de proteínas.TigeciclinaEstreptococos resistentes a múltiplos fármacos;Estafilococos resistentes à meticilina (MRSA);Microrganismos anaeróbios.Bactérias gram-negativasprodutoras deβ-lactamase;Má opção para infecções na corrente sanguínea.Concentração plasmática baixa;Pode ocorrer elevaçãode enzimas hepáticas ede creatinina;Fotosensibilidade,pseudotumor cerebral.AMINOGLICOSÍDEOSAbsorção inadequada por via oral;mecanismo de ação Concentraçõesinadequadas no LCR;Efeitos Adversos Ototoxicidade;farmacocinética farmacoresumosTobramicina (IV)Ocorre acúmuloem pacientes comdisfunção renal.Se fixam na subunidaderibossomal 30S;Interferem com a montagem do aparelho ribossomal funcional;Todos atravessam abarreira placentária;Paralisianeuromuscular;Neomicina pode causardermatite de contato.Nefrotoxicidade;RepresentantesVertigens;usos terapêuticos Espécies deEnterococcus(ampicilina + gentamicina)Infecçôes por Pseudomonas aeruginosa;Bacilos gram-negativos;Gentamicina (IM ou IV)Amicacina (IV)Neomicina (VO ou tópica)Estreptomicina(IM)Streptococcusagalactiae(ampicilina + gentamicina)A maioria é administrado por via parenteral (excetoneomicina);E/ou causam a leituraincorreta do código genéticopela subunidade 30S doribossoma completo;Com isso, interrompema síntese proteica.Estreptomicina é agente de 2° linha para TB;MacrolÍDEOSmecanismo de ação Impede a síntese proteica bacterianaao se ligarirreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos Desconfortogastrointestinal;características Via: VO e IV;Pode ser usada em pacientes alérgicos àbenzilpenicilina;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosÉ destruída pelo suco gástrico; Biotransformada no fígado;Boa absorção por via oral;Hepatotoxicidade;Tem ação bacteriostática contra bactériassensivas.Pneumonia adquirida na comunidade;EritromicinaCorynebacteriumdiphtheriae;Pertússis;Infecções por clamídias;É administrada sob formasesterificadas ou comprimidosrevestidos entéricos;Prolongamento do QT,podendo causararritmias;Excreção renal.Infecções por corinebactérias;Eficaz contra vários dos mesmos microrganismos da benzilpenicilinaFarmaco protótipo desta classeEm doses altas pode ser bactericidaMacrolÍDEOSmecanismo de ação Impede a síntese proteica bacterianaao se ligarirreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos Desconfortogastrointestinal émenos comum quandocomparado àeritromicina;características Via: VO;É derivada daeritromicina;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosBoa penetração na maioria dos tecidos;Biotransformada no fígado;Tem açãobacteriostática contrabactérias sensivas.M. leprae;ClaritromicinaM. avium;Toxoplasma;Claritromicina é bem tolerada.Excreção renal.H. influenzae;Meia-vida de 6 horas;Chlamydia, Legionella,Moraxella, H. pylori.(Atividade superior ao daeritromicina)Em doses altas pode ser bactericidaMacrolÍDEOSmecanismo de ação Impede a síntese proteica bacterianaao se ligarirreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos características Via: VO e IV;É derivada daeritromicina;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosBoa absorção e tolerância por via oral;Tem meia-vida mais longa do que os demais macrolídeos;Tem açãobacteriostática contrabactérias sensivas.Azitromicina M. avium;Toxoplasma;Trabalhos recentessugerem que aazitromicina pode estarassociada a um pequenoaumento no risco demorte cardíaca. Excreção primária na bile.H. influenzae;Espécies de Chlamydia.Em doses altas pode ser bactericidaRisco de arritmia;Boa penetração nos tecidos, exceto LCR;Moraxella catarrhalis;CETOLÍDEOSmecanismo de ação Impede a síntese proteica bacterianaao se ligarirreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos características Via: VO;São macrolídeossintéticos;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosMetabolização hepática;Têm uma modificaçãoestrutural.Telitromicina S. pneumoniae;Neisseria gonorrhoeae;Raros casos deinsuficiência hepáticafulminante.A eliminação é biliar e urinária.H. influenzae;Pneumococos resistentes à eritromicina;.Neutraliza osmecanismos deresistência mais comunsde resistênciaPenetração tecidual eintracelular é boa; Moraxella catarrhalis; H. pylori;Toxoplasma gondii.Contraindicada empacientes com miastenia gravis;Pode agravar a doençaBiodisponibilidade VO: 57%;CLORANFENICOLmecanismo de ação se liga reversivelmenteà subunidade ribossomalbacteriana 50S;Efeitos Adversos Anemias:características Via: IV É um antimicrobiano de amplo espectro;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosAmplamente distribuído pelo organismo;Eliminação renal.Alcança níveis terapêuticos no LCR;Síndrome do bebêcinzento (cianose).Primariamentebacteriostático.Infecções por clamídeas;inibe a síntese proteica na reação depeptidiltransferase.Espiroquetas;Microrganismos anaeróbios.Sofre biotransformaçãohepática;Dependendo daconcentração e domicrorganismo, pode ser bactericidaHemolitíca;Aplástica.Causada pelaincapacidade demetabolização hepáticaRestrito a infecções de alto risco,para as quais não existealternativa.Infecções por riquétsias;linezolidamecanismo de ação Se liga ao RNAribossomal bacteriano23S da subunidade 50S;Efeitos Adversos Distúrbios no TGI;características Via: IV e VO;Desenvolvida paracombater microrganismosgram-positivosresistentes;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosAmplamente distribuído pelo organismo;Eliminação renal.Alcança níveis terapêuticos no LCR;Cefaléia;É bacteriostática.Mycobacteriumtuberculosis (pode serusada contra cepasresistentes)Inibindo a formação docomplexo de iniciação 70S.Cocos gram+;Bacilos gram+;Sofre biotransformaçãohepática;Mas é bactericidacontra estreptococos.MRSA;Estreptococos resistentesa benzilpenicilina.;Trombocitopenia;Urticária; E. faecium resistente à vancomicina (VRE).lincosamidasmecanismo de ação Tem o mesmo mecanismode ação da eritromicina;Efeitos Adversos Colitepseudomembranosa(pode provocardiarréia);características Via: IV e VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosSe distribui bem em todos os líquidos corporais;Primeiramente excretada na bile.Penetra pouco no LCR;Valores aumentados das provasde função hepática;Infecções por MRSA;Bactérias anaeróbicas;Sofre extensa biotransformação oxidativa;Estreptococos;ClindamicinaImpede a síntese proteica bacteriana ao seligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Exantema e icterícia.Pneumococos;É um derivado da lincomicina. Infecções no trato genital feminino: aborto séptico, abscessos pélvicos ou doença inflamatória pélvica;lesões perfurantes do abdome e do intestino.ESTREPTOGRAMINASmecanismo de ação O dois componentes agem de uma forma diferente;Efeitos Adversos Hiperbilirrubinemia;características Via: IV;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosExcreção nas fezes(principalmente).Níveis baixos no LCR;Artralgia e mialgia(Em doses altas).Ambas sofrem biotransformação hepática;Quinupristina + dalfopristina Combina duas estreptograminas naproporção 30:70,respectivamente;Reservado normalmente para o tratamento de E. faecium resistente à vancomicina (VRE);Dalfopristina interfere naadição de novos aminoácidosna cadeia peptídica;Quinupristina previne oalongamento e causa aliberação de cadeiaspeptídicas incompletas.São bactericidas.Cocos gram+. Ex: S.pneumoniae resistente à penicilina.Dor local;Interrompem a sínteseproteica sinergicamenteInflamação no local da injeção;Inibidores daDNA-giraseFluoroquinolonasFLUOROQUINOLONASBem absorvidas por via oral;mecanismo de ação Meias-vidas variam de 3-10 horas;Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumosCiprofloxacino(VO e IV)A maioria é excretadapor via renal.Bloqueiam a síntese doDNA bacteriano;Ao inibirem topoisomerase II(DNA-girase) bacteriana e atopoisomerase IV; Se distribuem bem em todos os tecidos e líquidos corporais;Hipo ou hiperglicemia;Náuseas, êmese e diarréia;Isso promove a quebra da fita de DNA.Fototoxicidade;Principaisrepresentantes Ácido nalidíxicousos terapêuticos Streptococcus pneumoniae (levofloxacino);Ampla atividade contra bacilos gram-negativos.Infecções do trato urinário (Ciprofloxacino elevofloxacino);Levofloxacino (VOe IV)Precursor de todas as fluoroquinolonasOfloxacino (VO) Moxifloxacino (VOe IV)Gemifloxacino(VO)Cefaléia e tonturas;Podem prolongar ointervalo QT eprovocar arritmias.Infecções do TGI(Ciprofloxacino);Carbúnculo (Antrax)(Ciprofloxacino).Infecções anaeróbias (Moxifloxacino);FármacosantifolatoSufonamidasTrimetoprimaSulfametoxazol-TrimetoprimasulfonAmidAsA maioria é bem absorvida por via oral;mecanismo de ação Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumosSulfadiazinaSofrem excreção renal.O folato é essencial para a síntese de purinas epirimidinas (RNA e DNA);Se distribuem bem pelos tecidos e líquidos corporais;Reações dehipersensibilidade;Nefrotoxidade e cristalúria;Principaisrepresentantes usos terapêuticos Conjuntivitebacteriana(Sulfacetamida);Enterobacteriaceaeselecionada;Anemia hemolítica.Colite ulcerativa,enterite(sulfassalazina;Toxoplasmose(sulfadiazina+pirimetamina);SulfametizolSulfadoxinaSulfacitinaSulfametoxazolSulfassalazinaSulfacetamidaInfecções do tratourinário(sulfametoxazol).Malária(Sulfadoxina+pirimetamina);Trombocitopenia;Granulocitopenia;Sulfacetamida é tópica;Sofrem biotransformação hepática;Sem ele não há crescimento e a multiplicação celular; As bactérias sintetizam seupróprio folato através do ácidoparaminobenzoico (PABA); As sulfonamidas são análogos estruturaisdo PABA, competem com esse substratopela enzima produtora de folatobacteriana e inibem a síntese de folato.TRIMETOPRIMAmecanismo de ação Inibe seletivamente a ácidodi-hidrofólico redutase(enzima bacterianaenvolvida na síntese defolato);Efeitos Adversos Anemia megaloblástica;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosRápida e completa absorção por via oral;Tem concentrações maiselevadas no líquido prostráticos e vaginais;Espectro similar aodas sulfonamidas;Prostatite bacteriana;Isso diminui a disponibilidadedo folato, atrapalha asíntese de purinas e,finalmente a do DNA.Leucopenia;Produzindo a combinaçãodenominada cotrimoxazol.Granulocitopenia.(Todos essessintomas podem serrevertidos com aadministração deácido folínico)É normalmenteadministrado com osulfametoxazol.Infecções agudas dotrato urinário.Sua excreção é por via renal.Amplamente distribuída nostecidos e líquidos corporais;SULFAMETOXAZOL-TRIMETOPRIMAmecanismo de ação Trimetoprima associada auma sulfonamida bloqueiaetapas sequenciais nasíntese do folato;Efeitos Adversos Náuseas e vômitos;características Via: VO e IV;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosTrimetoprima tem um valormaior de distribuição; Trimetoprima é mais lipossolúveldo que o sulfametoxazol;Pneumonia por P. jiroveci;Febremedicamentosa;CotrimoxazolComprometimentorenal;Essa combinação é bactericida.Infecções sistêmicas por salmonela;Sua excreção é por via renal.Shigelose;Sepse por bactériasGram-negativas;Infecções do tratourinário;Algumas infecções pormicobactérias nãotuberculosas;Em aumento acentuado(sinergismo) da atividade de ambos os fármacos.Distúrbios do SNC.Proporção da formulação:1 parte de trimetoprima éadministrada com 5 partes de sulfametoxazol;AntimicobacterianosIsoniazidaRifamicinasEtambutolIsoniazidamecanismo de ação Inibe a síntese de ácidos micólicos (sãoimportantes para a parede celular)Efeitos Adversos Neuropatia periférica;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosRápida absorção por via oral;É específica para otratamento de M.tuberculosi;Hepatite;Urticária e febre;Fármaco mais ativo notratamento da TBcausada por cepassensíveis.A inibição do ácido micólicoresulta em ruptura da parede celular bacteriana.Convulsões empacientespropensos.M. kansasii tambémpode ser suscetível emconcentrações maiselevadas.Se difunde emtodos os líquidoscorporais;Excreção renal.Sofre metabolismohepático;Rifamicinasmecanismo de ação Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacoresumosInibe a RNA-polimerase dependente de DNA, bloqueando, assim, a produção de RNAPrincipaisrepresentantes usos terapêuticos Rifapentina: contra M. tuberculosis e complexo M. avium;Hiperpigmentaçãocutânea;Rifabutina (VO)Uveíte;Rifapentina (VO)Rifampicina (VOe IV)Rifabutina: Mycobacteriumfortuitum, M. tuberculosis ecomplexo M. avium.Está indicada nolugar darifampicina paratratamento datuberculose dospacientes cominfecção por HIV eque estão emtratamento comantirretroviraisNeutropenia.Rifampicinamecanismo de ação Bloqueia a transcrição do RNA;Efeitos Adversos Náuseas, êmese e urticária;características Via: VO e IV;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosBoa absorção por via oral;Bactericida contramicobactérias intra eextracelular:Hepatite einsuficiênciahepática (raras);Atividade antibacterianamais ampla do que a isoniazida;Interagindo com asubunidade β daRNA-polimerase DNA-dependente damicobactéria.M. leprae;Se difunde emtodos os líquidos eórgãos corporais;Excreção nas fezes euma pequena parte naurina.Sofre metabolismohepático;Nunca é usada como único fármaco na TB ativa.Profilaxia de indivíduosexpostos ao a meningitecausada por meningococosou Haemophilus influenzae.M. avium;M. kansasii;M. tuberculosis;Fezes e urinas podem se tornarvermelho-alaranjada.etambutolmecanismo de ação Inibe aarabinosiltransferase;Efeitos Adversos Neurite óptica;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosPenetração mínimano SNC;Administrado na terapia combinada inicial com quatrofármacos para tuberculose:pirazinamida, isoniazida erifampicina + etambutol;Bacteriostáticoespecífico paramicobactérias.Essa enzima é importantepara a síntese da parede celular dasmicobactérias.Atravessa a barreirahematoencefálicaquando as meningesestão imflamadas;Excreção renal.Perda da capacidade dediferenciar o verde e o vermelho.Também utilizado para infecções por micobactérias atípicas.Diminui a excreção deácido úrico, por isso é preciso ter cautela compacientes com gota.QUIMIOTERAPIACONTRA HANSENÍASEDapsonaClofaziminaDapsonamecanismo de ação Mecanismo similar ao das sulfonamidas;Efeitos Adversos Neuropatia periférica;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosBem absorvida no intestino;M. leprae;Hemólise;Metemoglobinemia;É relacionadaestruturalmente às sulfonamidas;Inibe a di-hidropteroatosintetase na via de síntesedo folato.Febre;Tratamento dapneumonia causada peloPneumocystis jiroveciiem pacientesimunossuprimidos;Se distribui portodo o organismo;Excreção renal.Sofre acetilaçãono fígado;Ela é bacteriostáticapara a M. leprae.A combinação de dapsona e rifampicina é comumente usada para os casos de hanseníase com carga bacilar menorIntolerânciagastrointestinal.Clofaziminamecanismo de ação Seu mecanismo de ação não estáclaramente definido; Efeitos Adversos Alteração nacoloração da pele;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosApós administração oral, se acumula nostecidos;M. leprae; É um corante fenazina;Pode envolver a ligação ao DNA.M. tuberculose.Sua propriedade redox pode levar à formação de radicais de oxigêniocitotóxicos, que são tóxicospara a bactéria. A meia vida seriapode alcançar atédois meses;Absorçãointestinal variável.Ela é bactericida para a M. leprae.Clofazimina é combinada com dapsona e rifampicina nos casosmultibacilaresIntolerânciagastrointestinal.Outro possível mecanismoANTISSÉPTICOS DO TRATO URINÁRIOMetenaminaMetenaminamecanismo de ação Se decompõe no pH ácidode 5,5 ou menos na urinaEfeitos Adversos Doses elevadas podemcausar hematúria ealbuminúria;características Via: VO;Usos terapêuticos eespectrofarmacocinética farmacoresumosSe distribui por todos oslíquidos corporais;Produzindo formaldeído;É usada primariamente para o tratamentosupressivo crônico paradiminuir a frequência das ITUs;Atua localmente e é tóxico para a maioria das bactérias. Metabolizaçãohepática;Eliminação renal.Não alcança níveisantibacterianos nacirculação.Distúrbios no GI;Se concentra na urina, eliminando os microrganismos daquele localUrticária.farmacoresumosBactérias e doenças associadas Salmonella typhi;Febre tifóide.Agente etiológicoClostridium tetani;Doença associadaTétano.Agente etiológicoMycobacteriumtuberculosis;Doença associadaTuberculose.Agente etiológicoVibrio cholerae;Cólera.Agente etiológicoBordetella pertussis;Coqueluche.Bactérias e doenças associadas Agente etiológicoClostridium botulinum;Agente etiológicoBotulismo.Neisseria meningitidis;Meningite bacteriana.Agente etiológicoTreponema pallidum;Agente etiológicoSífilis.farmacoresumosDoença associadaDoença associadaDoença associadaDoença associadaDoença associadaDoença associadafarmacoresumosBactérias e doenças associadas Chlamydiatrachomatis;Clamídia.Escherichia coli;Doença associadaCistite.Agente etiológicoCorynebacterium diphtheriae;Doença associadaDifteria.Agente etiológicoBactérias dogênero Leptospira;Doença associadaLeptospirose.Agente etiológicoMycobacterium leprae;Hanseníase.Bactérias e doenças associadas Agente etiológicoNeisseria gonorrheae;Agente etiológico Agente etiológicoDoença associadaGonorréia.Agente etiológicoStreptococcuspneumoniae;Pneumonia.Streptococcuspyogenes;Agente etiológicoEscarlatina.farmacoresumosDoença associadaDoença associadaDoença associadaDoença associadaCONTATOfarmacoresumos@gmail.comCONTATOfarmacoresumos@gmail.comfarmacoresumosfarmacoresumosDÚVIDAS, RECLAMAÇÕES E SUGESTÕES:REFERÊNCIASREFERÊNCIASFarmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica dafarmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.Medicamentos de A a Z : 2016/2018. Porto Alegre: Artmed, 2016.Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.